Терапевтические индексы анаболических стероидов. Разделение на андрогенные и анаболические стероиды Ибас - индекс белковообменной активности стероида

Традиционным методом установления терапевтического индекса синтетического анаболического стероида является сравнение роста мышцы, поднимающей анус, с ростом семенных пузырьков у крысы. Рост мышцы демонстрирует анаболический эффект испытываемого лекарства, а рост семенных пузырьков является показателем его андрогенных свойств. Стандартом для сравнения служат соответствующие показатели при стимуляции тестостероном. Таким образом, если мышца увеличивается в два раза по сравнению со стандартом, а семенные пузырьки увеличатся только на половину в сравнении с ним, терапевтический индекс лекарства будет определен следующим образом:

2:1/2=4.

Однако возникают проблемы относительно полезности такого индекса. Так, например, если тестируемое лекарство имеет четырехкратное превосходство его анаболического эффекта над стандартом, а андрогенный эффект равен таковому у стандарта, терапевтический индекс данного лекарства тоже будет равен 4, ибо:

Само собой разумеется, что лекарство N 1 будет необходимо в тех случаях, когда андрогенный эффект должен быть минимальным, тогда как лекарству N2 будет оказано предпочтение в случае, если его андрогенные свойства не представляются важным фактором (хотя они почти всегда важны), ведь его анаболическая эффективность в четыре раза выше.

В дополнение следует заметить, что нет почти никаких научных Данных о применимости этого индекса, полученного на животных, к людям, кто бы они ни были - больные, здоровые или спортсмены, использующие стероиды.

И, наконец, даже если бы существовала таблица терапевтических индексов, полученных на основе испытания лекарств на людях, такие факторы как диета, характер тренировок, варьируемые дозы лекарства, изменение в регулярности приема лекарств и (возможно, самое главное) индивидуальная восприимчивость к нему сводят на нет полезность таких индексов.

Однако такая индексация - единственный показатель, который дала нам наука на сегодняшний день. Большинство же спортсменов больше доверяют своему личному опыту при выборе анаболического стероида. Использование терапевтического индекса в настоящее время представляется бессмысленным при подборе анаболических стероидов спортсменами. По крайней мере, он не может быть единственным определителем, помогающим подобрать нужный анаболик.

Индекс активности стероидного белка анаболических стероидов

Одним из наиболее важных качеств анаболических стероидов является их способность стимулировать синтез белков. Частично это происходит из-за того, что тело человека имеет тенденцию "накапливать" азот (первичную составляющую белков) при использовании анаболиков. Та степень, с которой данный стероид вызывает накопление азота, является довольно надежным индексом белковообменной эффективности стероида. Другими словами, на основе использования индекса белковообменной активности стероида (ИБАС) можно оценить способность данного стероида стимулировать протеиновый метаболизм. Индекс высчитывается по следующей формуле:

ИБАС = (БАСП/НАСП - БАКП/НАКП) х 100, где

ИБАС - индекс белковообменной активности стероида,

НАСП - накопление азота в стероидный период,

БАСП - баланс азота в стероидный период,

БАКП - баланс азота в контрольный период,

НАКП - накопление азота в контрольный период.

Таким образом, скорость или степень накопления азота во время принятия стероидов сравнивается со степенью его накопления в период, когда стероиды не используются.

Определенная польза может быть извлечена из одновременного применения ТИ (терапевтический индекс) и ИБАС. Если оба индекса относительно высоки, появляется основание повнимательнее приглядеться к данному лекарству - может быть, оно окажется наиболее подходящим для вас. Однако может так оказаться, что побочные действия будут слишком сильными для вас как индивидуума - только экспериментирование может дать окончательный ответ.

Как работают стероиды

Оказавшись в крови, оральным путем или через инъекцию, анаболические стероиды проникают в отдельные мышечные клетки, в которых они активизируют свое воздействие на гены, отвечающие за синтез белка. Действуя таким же образом, как и натуральный тестостерон, они прикрепляются к определенным рецепторным участкам клетки и стимулируют ДНК для управления процессом образования белка.

Принятию анаболических стероидов, однако, должно сопутствовать достаточно обильное употребление витаминов и минеральных солей как с пищей, так и в дополнение к ней. Считается, что многие витамины обладают синергистическим действием (то есть, способствуют эффективному действию стероидов в плане белкового синтеза). Кроме того считают, что в человеческом организме должна возникнуть "необходимость" в усиленном синтезе белка. Понятно, что в клинических условиях такая необходимость обусловлена наличием у пациентов анемии или недоедания. А у физически абсолютно здоровых спортсменов такая нужда в белковом синтезе создается чрезвычайно высокими тренировочными нагрузками. Хотелось бы еще раз подчеркнуть, что анаболические стероиды могут быть эффективными в увеличении силы и наращивании мышечной массы только при условии правильного питания, достаточного количества аминокислот (белковых) и при чрезвычайно трудоемких и регулярных тренировочных нагрузках. Все эти моменты мы рассмотрим подробно позднее.

Однако не все анаболичсские стероиды достигают рецепторных участков клетки. Большинство из них циркулируют с потоком крови до тех пор, пока не распадутся на кетостероиды-17 под воздействием ферментов печени (происходит гидролиз), превращаются в эстрогены или ароматизируются. Именно эти побочные продукты, как предполагают, и вызывают большую часть "побочных действий" анаболиков, хотя механизм этого воздействия еще не известен. Чтобы замедлить дезактивацию анаболических стероидов под воздействием печени, ученые, обнаружив, что при присоединении алкилового знаменателя в 17-ой углеродной позиции молекулы стероида, повышается ее стабильность, стали применять эту методику для продления жизни молекулам стероидов. Однако такое изменение их химической структуры, как полагают, тоже вызывает нежелательные побочные действия, сопровождающие употребление стероидов.

Книги доктора Райта можно заказать через Фитнис Системз или любое другое предприятие, а также через издательство "Спорт Сайенс Консультант", P.O. Box 633, Natick, Mass.01760.

Анаболический индекс – показатель, получаемый из соотношения андрогенной и анаболической активности. Для начала стоит учесть, что приоритетным в бодибилдинге является тот препарат, анаболическая активность которого явно превосходит андрогенную, то есть – высокий АИ .

Анаболическая активность выражается в организме за счет интенсивных физических нагрузок, правильного и сбалансированного питания. То есть, принимая препараты, необходимо в первую очередь сконцентрироваться на том, чтобы подобрать подходящий комплекс упражнений и тщательно продумать свой рацион питания. Не стоит забывать про эти немаловажные факторы, ведь именно они играют ключевую роль в достижении желаемого эффекта. Также, следует ответственно подойти к периоду восстановления – СОН. Именно в этот промежуток времени наш организм работает на полную катушку, восстанавливаясь после интенсивных занятий с весами.

Анаболический индекс в бодибилдинге

Выбирать препараты с высокими показателями анаболического индекса стоит хотя бы потому, что частота возникновения побочных эффектов у них гораздо ниже, нежели у андрогенно-активных препаратов. Однако их способность вызывать мышечную гипертрофию по-прежнему остается достаточно выраженной. К тому же, при невысоком значении андрогенной активности практически сводится на нет вероятность развития облысения, увеличения простаты, излишнего роста волос на теле, перепадов настояния и т.д. Например, к одним из самых безопасных препаратов с низким андрогенным действием можно отнести . Его частенько используют для поддержания мышечной массы во время сушки, улучшения венозности, а также в качестве жиросжигающего средства.

Особое внимание на анаболический индекс стоит обращать женщинам, желающих провести курс стероидов . Чем ниже ангдрогенный индекс – тем меньше вероятность появления симптомов , выражающейся в развитии вторичных половых признаков и внешности по мужскому типу.

Самым высоким анаболическим индексом обладают оксандролон, нандролон и станазолол. Чуть ниже по списку находятся метандиенон, оксиметолон и дегидрохлорметилтестостерон. В самом низу – тестостерон, метилтестостерон и , являющиеся откровенно андрогенными препаратами.

Наименование фармакологических препаратов:	Анаболический индекс препаратов:
Винстрол (препарат на основе станазолола)	30
Жиросжигатель – Оксандролон (Анавар)	10
Нандролон (Ретаболил, Ретуха, Рет и др.)	10
(Анадрол, )	9
Хлордегидрометилтестостерон (Туранабол)	5
Метандростенолон или Метан	2-5
	2
(Sustanon)	1
	1
Метилтестостерон (Methyltestosterone)	1
Параболан (Тренболон)	1

Однако в последнее время теория об анаболическом индексе начинает терять свой вес, так как большинство опытов проводилось на животных и есть вероятность того, что в организме человека практически любой стероид оказывает весьма выраженный андрогенный эффект. В итоге можно предположить, что воздействие стероидов на андрогенные рецепторы варьируется лишь по степени интенсивности, которая, к слову практически никогда не бывает низкой. Исходя из этого, напрашивается вывод о том, что полученный показатель анаболического индекса любого препарата является лишь грубой “прикидкой”, а не точной цифрой.

То же самое можно сказать и о пресловутом анаболическом индексе (АИ). В настоящее время этот показатель считают недостойным упоминания в серьезных изданиях. Причин тому несколько.

Первая. Ученые, родившие на свет Божий АИ, проводили свои эксперименты на крысах А потом объявили, что у людей дела обстоят точно так же Между тем, в ученых кругах такая экстраполяция строжайше запрещена Это - одно из самых больших табу Коротко поясню почему.

Ферменты в организме животных отличаются от таковых в opi анизме человека. как по качественному, так и по количественному составу А без ферментов не происходит практически ни одна химическая реакция в живом организме Вот несколько примеров. Такой известный диуретик, как фуросемид (лазикс), приводит к тяжелым повреждениям печени у мышей, на печень же людей он не оказывает никакого воздействия Совы преспокойно переносят цианистый калий, для людей же даже незначительные дозы этого вещества означают летальный исход. Все дело - в специфических ферментах. Отличается и состав рецепторов в организмах людей и животных. Именно таким отличием было вызвано объявление всем хорошо известного кленбутерола мощнейшим жирос- жигателем. На самом деле «клен» у людей проявляет свои свойства жиросжигателя далеко не так хорошо, как, например, У лошадей. Объясняется это наличием у последних большого количества p-3-адренорецепторов, которых у нас с вами совсем мало.

Вторая. Как рассчитывали АИ? А очень просто: как отношение увеличения веса мышцы levator ani к росту простаты. Вышеозначенная мышца была выбрана потому, что она находится не так уж и далеко от простаты и сравнима с ней по размерам. Чю здесь было не так? А вот что. Нас с вами интересует влияние стероидов именно на рост скелетной мускулатуры. Но levator ani - вовсе даже не скелетная мышца! Концентрация андрогенных рецепторов (АР) в ней у крыс превышает концентрацию АР в скелетных мышцах более чем в пять раз!

Третья. Что уж совершенно непонятно, так это то, как можно сравнивать эстерифициропан- ный препарат с алкилированным по 17-сс? Ведь у них же совершенно разная фармакокинетика! Ошибка при таком сравнении настолько велика, что говорить хотя бы о малейшей достоверности эксперимента язык не поворачивается. Интересно, что АИ нандролона деканоа- та существенно отличался у “Экспериментаторов» от АИ нандролона же, но фенилпропиона- та. Интересно это потому, что в крови оба препарата моментально теряют свою эфирную Цепочку и превращаются в собственно нандролон Отличия АИ вызваны просто разной фармакокинетикой препаратов

В настоящее время анаболический индекс, впрочем, пытаются возродить, подводя под него уже совершенно другую базу Но исследования в данном направлении продолжаются, и говорить о чем-то конкретном пока рано Так что перейдем к вещам уже давно и очень хорошо изученным.

ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ ОСНОВЫ

Еще по теме Анаболический индекс:

1. Отдельные антропометрические индексы у детей и подростков
2. Часть 2. Обзор рынка фармакологических препаратов. АНДРОГЕНЫ И АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ
3. Инъекционные препараты. Эфиры анаболических стероидов
4. ОПТИМИЗАЦИЯ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВ НА ОСНОВАНИИ ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ ИНДЕКСОВ И ПОКАЗАТЕЛЕЙ КОМПЛЕКСА «ЛЕКАРСТВО-РЕЦЕПТОР»

Анаболический индекс – баланс между анаболическими и андрогенными эффектами стероидного препарата. Чем больше анаболический индекс, тем больший эффект оказывает тот или иное стероидное гормональное средство.

Анаболический индекс
при использовании стероидных средств
в лечебных целях

Предпочтительнее всего в терапевтической практике использовать препараты, имеющие высокий показатель анаболического индекса, так как у таких средств имеется меньше всего побочных явлений, при этом результативность от их приёма достаточно высока.

Нередко факт того, что гормональная терапия с использованием препаратов с высоким анаболическим индексом больше подходит для лечения больных, критикуется в научных кругах. Так как все клинические испытания проводились на животных, нельзя с точностью сказать, как поведёт себя тот или иной препарат на людях. Организм человека и животного может по-разному среагировать на одно и то же средство.

При использовании подобного рода препаратов для проведения гормональной терапии на женщинах большую роль играет показатель андрогенного воздействия на организм. Как правило, женщинам запрещается использовать для лечения все препараты, которые имеют высокий андрогенный индекс по причине развития вирилизма.

Безопасные препараты в спорте
(«Леветон П», «Леветон Форте», «Эромакс»)

К наиболее популярным препаратам растительного происхождения относят:

• «Леветон» увеличивает человека, усиливает иммунные функции, тонизирует организм и, плюс ко всему, является мощным антиоксидантом.
• «Леветон Форте» обладает сильным анаболическим воздействием на мышечный рост за счёт наличия в составе натуральных компонентов, влияющих на рост уровня тестостерона в крови.
• – растительный препарат, повышающий либидо, а также концентрацию тестостерона в организме мужчине. Также оказывает благоприятный эффект на женскую репродуктивную систему.

Анаболический индекс Анаболическим индексом называют соотношение анаболической и андрогенной активности. Атлетами ценится препарат с наибольшим анаболическим индексом, это означает, что анаболическая активность преобладает над андрогенной. Анаболический индекс в бодибилдинге. В бодибилдинге предпочтительнее препараты с высоким анаболическим индексом, поскольку у них меньше побочных эффектов, однако риск развития гипертрофии мышц остается на высоком уровне. Данное мнение последнее время подвергается критике. Поскольку все эксперименты проводились на крысах, а переносить результаты на человека в ученых кругах не допускается. Животные и люди совершенно по разному реагируют на один и тот же препарат. Применять данный показатель на человека можно с большой погрешностью. Для женщин большое значение имеет андрогенный индекс. Представительницам прекрасного пола запрещено использовать препараты с высоким андрогенным индексом. Из-за высокой вероятности развития маскулинизации. В настоящее время этот показатель считают недостойным упоминания в серьезных изданиях. Причин тому несколько. Первая. Ученые, родившие на свет анаболический индекс (АИ) проводили свои эксперименты на крысах. А потом объявили, что у людей дела обстоят точно так же. Между тем, в ученых кругах такая экстраполяция строжайшее запрещение. Это – одно из самых больших табу. Коротко поясню почему. Ферменты в организме животных отличаются от таковых в организме человека, как по качественному, так и по количественному составу. А без ферментов не происходит практически не одна химическая реакция в живом организме. Вот несколько примеров. Такой известный диуретик, как фуросемид (лазикс), приводит к тяжелым повреждениям печени у мышей, на печень же людей он не оказывает никакого воздействия. Совы преспокойно переносят цианистый калий, для людей же даже незначительные дозы этого вещества означают летальный исход. Все дело – в специфических ферментах. Отличается и состав рецепторов в организмах людей и животных. Именно таким отличием было вызвано объявление всем хорошо известного кленбутерола мощнейшим жиросжигателем. На самом деле «клен» у людей проявляет свой свойства жиросжигателя далеко не так хорошо, как, например, у лошадей. Объясняется это наличием у последних большого количества?-3-адренорецепторов, которых у нас с вами совсем мало. Вторая. Как рассчитывали АИ? А очень просто: как отношение увеличения веса мышцы levator ani к росту простаты. Вышеозначенная мышца была выбрана потому, что она находится не так уж и далеко от простаты и сравнима с ней по размерам. Что здесь было не так? А вот что. Нас с вами интересует влияние стероидов на рост скелетной мускулатуры. Но levator ani – вовсе даже не скелетная мышца! Концентрация андрогенных рецепторов в ней у крыс превышает концентрацию андрогенных рецепторов в скелетных мышцах более чем в пять раз! Третья. Что уж совершенно не понятно, так это, как можно сравнивать эстерифицированный препарат с алкилированным по 17-?? Ведь у них же совершенно разная фармакокинетика! Ошибка при таком сравнении настолько велика, что говорить хотя бы о малейшей достоверности эксперимента язык не поворачивается. Интересно, что АИ нандролона деканоата существенно отличаетсяу «экспериментаторов» от АИ нандролона же, но финилпропионата. Интересно это потому, что в крови оба препарата моментально теряют свою эфирную цепочку и превращаются в собственно нандролон. Отличия АИ вызваны просто разной фармакокенетикой препаратов. В настоящее время анаболический индекс, впрочем, пытаются возродить, подводя под него уже совершенно другую базу. Но исследования в данном направлении продолжаются, и говорить о чем-то конкретном пока рано. Так что перейдем к вещам уже давно и очень хорошо изученным.