Суксаметония йодид (suxamethonium iodide). Лекарственный справочник гэотар Побочные эффекты Суксаметония йодид

Регистрационный номер :

Торговое название : Дитилин-Дарница.

Международное непатентованное название : Суксаметония йодид.

Химическое название : β-Диметиламиноэтилового эфира кислоты янтарной дийодметилат

Лекарственная форма : раствор для внутривенного введения 20мг/мл.

Состав 1 мл раствора :
Активное вещество:
Суксаметония йодид - 0,02 г.
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота аскорбиновая, кислоты хлористоводородной раствор 0,1 М, вода для инъекций.

Описание : прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа : миорелаксант деполяризующий периферического действия.

Код АТХ : МОЗАВ01

Фармакологическое действие :
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с Н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После внутривенного введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления. После внутримышечного введения действие развивается через 2-4 мин; после внутривенного введения - через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика :
После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Показания к применению :

отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);

полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции);

профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия). Противопоказания :
Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.
С осторожностью - снижение активности сывороточной псевдохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы), послеродовый период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременное использование препаратов. конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин внутривенно), экстренная хирургия у больных с «полным желудком». Способ применения и дозы :
Режим дозирования: Внутривенно (струйно, капельно), внутримышечно.
Взрослые: внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при внутривенном введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.
Внутримышечно применяется только у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, внутривенно - 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии - 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг внутривенно и до 2.5 мг/кг внутримышечно, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно. Побочные эффекты :
Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия. снижение артериального давления, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы): редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии. Передозировка :
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови. Взаимодействие с другими лекарственными средствами :
Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), консервантами крови и сыворотки; с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок). Совместим с изотоническими растворами натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана
Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил. бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли Мg2+ и Li+. хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний, усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.
Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).
Снижает эффективность антимиастенических препаратов.
Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.
Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин. глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония. Особые указания :
Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.
Предварительное введение за 1 минуту до инфузии суксаметония хлорида препарата 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина предотвращает фибриллярные подергивания мышц и последующее появление мышечных болей.
При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.
Медленное введение препарата, а также предварительная внутривенная инъекция атропина в дозе 1-1,5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее уровня.
Если препарат вводят многократно и через 25-30 минут после последней инъекции у больного не восстанавливается мышечный тонус, остается поверхностным дыхание, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (возникновение "двойного блока"). Для снятия этого эффекта следует применять прозерин по обычной методике: в вену вводят предварительно атропин в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора), дожидаются учащения пульса и через 1-2 минуты внутривенно вводят прозерин в дозе 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора).
У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, а в некоторых случаях асистолия.
Через 10-12 часов после применения препарата могут возникать мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ. Форма выпуска :
Раствор для внутривенного введения в ампулах по 5 мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку пластиковую (кассету) вместе со скарификатором ампульным. Одну, две или пять контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным в коробку картонную. Срок хранения : 2 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения :
Список А. При температуре не выше 5°С (замораживание не допускается), в защищенном от света, недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек : по рецепту Производитель :
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, д 13

Лекарственная форма:   Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Состав:

Активный компонент: суксаметония йодид - 20,0 мг.

Вспомогательные компоненты: натрия хлорид, динатрия эдетат, аскорбиновая кислота, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксант деполяризующий периферического действия. АТХ:  

M.03.A.B Производные холина

Фармакодинамика: Деполяризующий миорелаксант периферического действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Стимулируя н-холинорецепторы, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После внутривенного введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма. Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии. После внутримышечного введения действие развивается через 2-4 мин; после внутривенного введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин. Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0,1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную мучкулатуру, 0,2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц. Фармакокинетика: После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90 % гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения (Т1/2) составляет 90 сек. при нормальной концентрации холинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует. Показания: Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия). Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность, период лактации. С осторожностью: Экстренная хирургия у больных с "полным желудком", снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности), анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные заболевания соединительной ткани, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, операции в условиях искусственного кровообращения, острая или хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными лекарственными средствами ( , физостигмин, экотиопата йодид), одновременный прием лекарственных средств, конкурирующих с суксаметонием йодидом за холинэстеразу (например, внутривенно). Способ применения и дозы:

Взрослые: внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной ин-фузии используют 0,1 % раствор). В зависимости от клинической ситуации при внутривенном введении разовая доза варьирует от 0,1 до 1,5-2 мг/кг.

Внутримышечно - 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. Внутримышечно применяется у детей в Wдозах до 2,5 мг/кг, но не более 150 мг, внутривенно 1-2 мг/кг.

Для проведения интубации трахеи - 0,2-0,8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0,2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0,1-0,2 мг/кг; для проведения эндоскопии и электроэнцефалографии - 0,2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0,1-1 мг/кг внутривенно и до 2,5 мг/кг внутримышечно, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить препарат фракционно через 5-7 мин по 0,5 - 1 мг/кг. Повторные дозы суксаметония йодида действуют более продолжительно.

Побочные эффекты: Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение артериального давления, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии. Передозировка:

Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: искусственная вентиляция легких, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови.

Взаимодействие:

Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств. Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы и 6 % раствором декстрана. Антихолинэстеразные лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, циклопропан, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинин, панкурония бромид усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему. Лекарственные средства, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови ( , эстрогены, глюкокортикоидные средства в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония йодида.

Особые указания:

Введение за 1 мин до суксаметония йодида 3-4 мг недеполяризующих миорелаксантов почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию. При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии. Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и других эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония йодида рекомендуется ввести . Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или ан-тихолинэстеразными лекарственными средствами (

| Suxamethonium iodide

Аналоги (дженерики, синонимы)

Йодистый сукцинилхолин, Квелицин, Квелицина хлорид, Куралест, Курахолан, Курахолин, Курацит, Курацит Геа, Лептосукцин, Мидарин, Миоплегин, Миорелаксин, Пантолакс, Парановал, Пентолакс, Синкурол, Синкурор, Синтокур, Сколин, Суколин, Сукострин, Сукострина хлорид, Суксаметон, Суксаметоний, Суксаметония хлорид, Суксинид, Сукс-Церт, Сукцикуран, Сукцикурариум-хлорид, Сукцин, Сукцинил-Аста, Сукцинилдихолин, Сукцинилхолина йодид, Сукцинилхолина хлорид, Сукцинолин, Таквикурин, Целокаин, Элькурин

Рецепт (международный)

Rp.: Solutionis Suxamethonii iodidi 2% -5ml
D. t. d. N. 10 in ampullis
S. Вводят в/в в дозе 5 мл при вправлении вывихов.

Фармакологическое действие

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц.
Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич).

После в/в введения миорелаксация развивается в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2–4 мин, после в/в введения - через 54–60 с, максимальный эффект развивается через 2–3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5–10 мин.

Выраженность эффекта зависит от дозы: 0,1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0,2–1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Т1/2 - 90 с при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ.

Способ применения

Для взрослых: Взрослые: внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1 % раствор). В зависимости от клинической ситуации при внутривенном введении разовая доза варьирует от 0,1 до 1,5-2 мг/кг.
Внутримышечно - 3-4 мг/кг, но не более 150 мг.
Внутримышечно применяется у детей в W дозах до 2,5 мг/кг, но не более 150 мг, внутривенно 1-2 мг/кг.

Для проведения интубации трахеи - 0,2-0,8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0,2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0,1-0,2 мг/кг; для проведения эндоскопии и электроэнцефалографии - 0,2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0,1-1 мг/кг внутривенно и до 2,5 мг/кг внутримышечно, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить препарат фракционно через 5-7 мин по 0,5 - 1 мг/кг. Повторные дозы суксаметония йодида действуют более продолжительно.

Показания

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе, семейная), врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, возраст до 1 года.

Побочные действия

Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение артериального давления, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.
Передозировка:
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: искусственная вентиляция легких, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови.

Форма выпуска

По 5 мл препарата в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным в картонной пачке с перегородками из картона, или по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.

При использовании ампул с насечкой или кольцом разлома скарификатор не вкладывают. По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

1 ампула раствора включает 100 мг суксаметония йодида – активный ингредиент.

Второстепенные ингредиенты: динатрия эдетат, хлорид натрия, аскорбиновая и хлористоводородная кислоты, вода д/ин.

Форма выпуска

Препарат Дитилин выпускают в форме инъекционного раствора (20 мг/мл) в ампулах 5 мл, по 5 или 10 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дитилин выступает в роли деполяризующего миорелаксанта короткого действия . Прием суксаметония йодида приводит к блокированию нервно-мышечного сообщения. Посредством стимуляции н-холинорецепторов , происходит деполяризация концевой пластинки . Распространение процесса затрагивает прилежащие мембраны , наступает дезорганизованное генерализованное сокращение миофибрилл (то есть, формированию блокады предшествует подергивание мышц , в результате краткосрочного подавления нервно-мышечного сообщения).

Оставаясь деполяризованными, мембраны не отвечают на дополнительные импульсы , так как для поддержания тонуса мышц необходима подача повторных импульсов , которые сопряжены с реполяризацией концевой пластинки , проявляется спастический .

После в/в инъекции Дитилина релаксация мышц проходит в следующей прогрессии: веки , челюсти , пальцы рук, органы зрения , конечности, шея , живот и спина , голосовые связки, после чего расслабление касается межреберных мышц и диафрагмы .

Также, введение суксаметония йодида , при , усиливает кровоток мозга и .

При введении в/м, начало действия наблюдается на 2-4-й минуте, при введении в/в через 54-60 секунд. Максимальная релаксация устанавливается через 2-3 минуты и в полном объеме сохраняется на протяжении 3-х минут, в дальнейшем снижается в течение 5-10 минут.

Выраженность воздействия обусловлена величиной вводимой дозы:

• при введении 0,1 мг/кг наблюдается расслабление мышц скелета без значительного воздействия на мускулатуру дыхательной системы ;
• при введении 0,2-1 мг/кг отмечается полная релаксация мускулатуры брюшины и дыхательной системы (происходит значимое уменьшение или полное прекращение спонтанного дыхания ).

Для миорелаксации на протяжении боле длительного времени необходимы повторные инъекции. Быстрое достижение эффекта и быстрое дальнейшее восстановление мышечного тонуса позволяют формировать управляемую и контролируемую миорелаксацию .

После введения внутривенно распространяется, как в плазме, так и во внеклеточной жидкости.

С помощью холинэстеразы крови больше 90% гидролизуется до холина и янтарной кислоты. Т1/2, при нормальном уровне холинэстеразы , равняется 90 секундам.

Выводится с мочой, не накапливается и не проникает сквозь ГЭБ.

Показания к применению

Раствор Дитилина показан при:

• , как препарат симптоматического лечения;
• проведении бронхоскопии и интратрахеальной , для остановки спонтанного дыхания ;
• проведении эндоскопии , репозиции переломов , вправлении вывихов , гинекологических, абдоминальных и торакальных операций, для полной миорелаксации ;
• отравлении ;
• проведении электроимпульсной терапии , для профилактики судорог .

Противопоказания

• злокачественная гипертермия (как наблюдаемая на данный момент, так и в анамнезе);
• гиперчувствительность;
• мышечная дистрофия Дюшенна ;
• дистрофическая и врожденная миотония ;
• закрытоугольная ;
• острая ;
• беременность ;
• проникающие травмы органов зрения;
• гиперкалиемия ;
• период лактации ;
• возраст до 12-ти месяцев.

С осторожностью:

• понижение активности холинэстеразы в сыворотке (печеночная недостаточность в терминальной стадии, анемия , длительное , кахексия , хронические инфекции, травмы, распространенные ожоги);
• злокачественные новообразования ;
• системные патологии соединительной ткани;
• искусственное кровообращение ;
• плазмаферез ;
• период после переливания плазмы ;
• инсектицидами – холинэстеразными ингибиторами (при их пероральном приеме) или антихолинэстеразными препаратами (неостигмин , дистигмина бромид, );
• внеплановые хирургические операции у пациентов с «полным желудком»;
• параллельное применение препаратов, конкурирующих с суксаметониумом за холинэстеразу (например, в/в введение ).

Побочные действия

• гиперкалиемия ;
• понижение АД;
• нарушение сердечной проводимости ;
• брадикардия ;
• увеличение ;
• кардиогенный шок ;
• гиперсаливация ;
• миалгия (в постоперационном периоде);
• длительный дыхательной системы (обусловленный генетическими нарушениями синтеза холинэстеразы );
• бронхоспазм ;
• рабдомиолиз с формированием миоглобинурии и миоглобинемии ;

На протяжении 10-12 часов после инъекции Дитилина могут начаться мышечные боли .

У пациентов детского и юношеского возраста, а также женщин (в особенности у ваготоников ) наблюдалась кратковременная брадикардия , иногда асистолия .

Инструкция по применению Дитилина (Способ и дозировка)

Официальная инструкция по применению Дитилина рекомендует применять инъекционный раствор как внутримышечно, так и внутривенно (капельно или струйно).

Как правило, взрослым назначают в/в капельно или медленно струйно (для инфузионного введения готовят 0,1% раствор). В соответствии с клинической картиной в/в разовое введение проводят в дозах от 100 мкг до 1,5-2 мг на килограмм веса.

В/м введение назначают детям в дозировке до 2,5 мг/кг (не больше 150 мг), в/в дозировка обычно равняется 1-2 мг/кг.

При используют 0,2-0,8 мг препарата на килограмм веса.

Для остановки спонтанного дыхания и миорелаксации рекомендуют применять 0,2-1 мг/кг раствора.

Для релаксации мышц скелета , с целью репозиции обломков костей , вправления вывихов и переломов применяют 0,1-0,2 мг/кг препарата.

При эндоскопии назначают 0,2 мг/кг.

При электроимпульсной терапии , с целью профилактики осложнений (отрыв сухожилий и мышц , судороги ) применяют для в/в введения 0,1-1 мг/кг и до 2,5 мг/кг для в/м введения (не больше 150 мг).

Для продолжительной миорелаксации , на протяжении всего оперативного вмешательства, возможно введение раствора фракционно, по 0,5-1 мг/кг через каждые 5-7 минут. Следует учитывать, что повторные введения действуют в течение более продолжительного отрезка времени.

Передозировка

При передозировке Дитилином возможно усиление его типичных побочных эффектов, а в некоторых случаях остановка дыхания.

Взаимодействие

Раствор Дитилина несовместим по фармацевтическим показателям с препаратами крови и донорской кровью (в связи с гидролизом), а также со щелочными растворами и растворами барбитуратов (в связи с образованием осадка).

Препарат совместим с раствором , 6% раствором , изотоническими растворами хлорида натрия , 5% раствором фруктозы , прочими миорелаксантами .

Аминогликозидные , антихолинэстеразные средства, Прокаинамид , Прокаин , бета-адреноблокаторы, , Пропанидид , соли Li+ и Mg2+, Панкуроний , фосфорорганические инсектициды , , Хинидин , Хлорохин удлиняют и усиливают миорелаксирующую эффективность Дитилина.

Суксаметоний уменьшает эффективность препаратов антимиастенического действия.

Дитилин усиливает кардиальное действие сердечных гликозидов (наблюдается развитие брадикардии ).

Галогенсодержащие препараты, используемые при общей увеличивают, а и уменьшают отрицательное воздействие на сердечно-сосудистую систему.

Лекарственные средства, способные понижать активность плазменной холинэстеразы ( , , Промегазин , высокие дозы глюкокортикоидов ), удлиняют и усиливают миорелаксирующие эффекты Дитилина.

Условия продажи

Инъекционный раствор Дитилин продается при предъявлении рецепта врача.

Условия хранения

Ампулы следует сохранять в холодильнике, при температуре 2-8°C.

Срок годности

18 месяцев.

Особые указания

Дитилин показан к применению только в специализированных медицинских учреждениях, на фоне проведения общей и при наличие аппаратуры для вентиляции легких .

Введение 10-15 мг хлорида диплацина или 3-4 мг тубокурарина , за 60 секунд до инфузии Дитилина, предупреждает фибриллярные мышечные подергивания , и дальнейшее развитие мышечных болей .

Медленное введение раствора Дитилина, а также предшествующая в/в инъекция 1,5 мг атропина , значимо предупреждают брадикардию , а также увеличение бронхиальной секреции .

При повторном введении соответствующих доз Дитилина, он может назначаться при более длительных операциях, однако, для продолжительной миорелаксации чаще всего используют недеполяризующие миорелаксанты , вводимые после интубации трахеи с применением суксаметония йодида .

Введение препарата пациентам с (без признаков нейропатии и гиперкалиемии ) должно проходить в средних дозах, без последующих повторений инъекций или применения высоких дозировок, в связи с риском развития гиперкалиемии .

Продолжительная миорелаксация с развитием может возникнуть по причине недостаточности холинэстеразы : «атипичной», наследственной или в связи с временным понижением ее уровня.

При многократном введении Дитилина, в случае не восстановления мышечного тонуса через 25-30 минут после проведения последней инъекции, продолжающегося поверхностного дыхания можно сделать вывод о переходе деполяризующей блокировки в антидеполяризующую (формирование «двойного блока»).

В этом случае рекомендуют применять по общепринятой методике: предварительное введение 0,5-0,7 мг 1% раствора , до учащения пульса (как правило, 60-120 секунд), после чего в/в введение 1,5 мг (3 мл) 0,05% раствора Прозерина .

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Суксаметония бромид ;
• Суксаметония хлорид .

Синонимы

• Дитилин-Дарница ;
• Суксаметоний-Биолек ;
• Суксаметония йодид .

Детям

Дитилин противопоказан до 12-ти месяцев.

При беременности (и лактации)

Время , как и период , являются противопоказаниями к применению Дитилина.

Суксаметония йодид (suxamethonium iodide)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: - 7 мг, динатрия эдетат - 0.05 мг, аскорбиновая кислота - 0.05 мг, хлористоводородная кислота 0.1М раствор - до pH 3.3 - 3.6, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы нейтрального стекла (10) - коробки картонные.
5 мл - ампулы нейтрального стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы нейтрального стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы нейтрального стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы нейтрального стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Деполяризующий короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Стимулируя н-холинорецепторы, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.

Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную мускулатуру, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. T 1/2 составляет 90 сек при нормальной концентрации холинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.

Показания

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином; столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе); миастения; врожденная и дистрофическая миотония; мышечная дистрофия Дюшенна; закрытоугольная глаукома; острая печеночная недостаточность; отек легких; проникающие травмы глаза; бронхиальная астма; гиперкалиемия; грудной возраст (до 1 года); беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к суксаметония йодиду.

Дозировка

Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг.

В/м - 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - 1-2 мг/кг.

Для проведения интубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ - 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Со стороны органов чувств: повышение внутриглазного давления.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Прочие: гиперкалиемия, гиперсаливация, лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффекты сердечных гликозидов.

Снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Ингибиторы холинэстеразы, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозиды, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, недеполяризующие миорелаксанты усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие.

Лекарственные средства, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония йодида.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.

Особые указания

C осторожностью: экстренная хирургия у больных с "полным желудком", снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, ХПН, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, операции в условиях искусственного кровобращения, острая или хроническая интоксикация - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или ингибиторами холинэстеразы (неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид, экотиопата йодид), одновременный прием лекарственных средств, конкурирующих с суксаметония йодидом за холинэстеразу (например, прокаин в/в).

При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и других эффектов, связанных с м-холиномиметическим действием, перед введением суксаметония йодида рекомендуется ввести атропин.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или ингибиторов холинэстеразы (неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид), а также при одновременном применении лекарственных средств, конкурирующих с суксаметония йодидом за холинэстеразу (например, прокаин в/в).

При нарушениях функции печени

Противопоказание: острая печеночная недостаточность.